Proguanil
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| Proguanil | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | |
| 1-(4-clorofenil)-2-(N'-propan-2-ilcarbamimidoil) guanidina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C11H16ClN5 |
| Massa molecolare (u) | 253.731 g/mol |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 207-915-6 |
| Codice ATC | P01 |
| PubChem | 4923 |
| DrugBank | DBDB01131 |
| SMILES | CC(C)N=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(C=C1)Cl |
| Dati farmacologici | |
| Categoria farmacoterapeutica | antimalarico |
| Teratogenicità | no |
| Dati farmacocinetici | |
| Emivita | circa 20 ore |
| Indicazioni di sicurezza | |
| Simboli di rischio chimico | |
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| pericolo | |
| Frasi H | 301 |
| Consigli P | 301+310 [1] |
Il Proguanil cloridrato è un principio attivo di indicazione specifica nella chemioprofilassi della malaria
Storia
Conosciuto anche come cloroguanide deriva dalle biguanidi ed è stato scoperto nel 1945 in Inghilterra.
Indicazioni
È utilizzato come medicinale per la profilassi o il trattamento della malaria. Per la profilassi antimalarica è usato in regime di monoterapia (Paludrine) o in combinazione con la clorochina, mentre per la cura è usato in combinazione con l'atovaquone (nel farmaco Malarone). Il proguanil si è dimostrato efficace sia contro il plasmodium falciparum che contro il plasmodium vivax.
Controindicazioni
Risulta controindicato nell'insufficienza renale e in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco.
Dosaggi
In regime profilattico e di monoterapia viene somministrato a partire da una settimana prima della partenza della persona in luoghi endemici fino a quattro settimane dopo il ritorno. La dose raccomandata è:
- Adulti e bambini sopra i 14 anni, 200 mg al giorno per tutta la durata del trattamento
- Bambini da 9 a 14 anni, 150 mg al giorno
- Bambini da 5 a 8 anni, 100 mg al giorno
- Bambini da 1 a 4 anni, 50 mg al giorno
- Bambini di età inferiore a 1 anno, 25 mg al giorno
Come trattamento, in combinazione con atovaquone, il proguanil viene somministrato per tre giorni consecutivi con la seguente posologia:
- Adulti e bambini al di sopra dei 40 kg, 400 mg
- Bambini compresi tra 31 e 40 kg, 300 mg
- Bambini compresi tra 21 e 30 kg, 200 mg
- Bambini compresi tra 11 e 20 kg, 100 mg
Farmacodinamica
Il proguanil dimostra una debole attività intrinseca, ma soprattutto è un profarmaco che viene attivato dal citocromo p450 dando la molecola attiva: il cicloguanil. In entrambi i casi esso agisce come inibitore della diidrofolato reduttasi, un enzima che è il responsabile del mantenimento di alti valori di tetraidrofolato, necessario per la sintesi di timidina e purina. L'inibizione della diidrofolato reduttasi causa quindi una diminuzione di tetraidrofolato con conseguente rallentamento della sintesi del DNA nel plasmodio che consegue nella morte dello stesso.
Effetti indesiderati
Alcuni degli effetti indesiderati sono diarrea, vasculite, stomatite, colestasi.
Note
- ^ Sigma Aldrich; rev. del 27.08.2010 riferita al cloridrato
Bibliografia
- British national formulary, Guisa all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.
- Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.
- Joel Hardman, Limbird Lee E., Molinoff Perry B, Ruddon, Raymond W., Goodman Gilman Alfred, Le basi farmacologiche della terapia(9ª edizione), Milano, McGraw-Hill, 1997, ISBN 88-386-2072-5.
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| Controllo di autorità | BNF (FR) cb12488532q (data) |
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