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I simpaticolitici sono una classe di farmaci che inibiscono la funzionalità postgangliare del sistema nervoso simpatico antagonizzando, a diversi livelli, la trasmissione adrenergica. Possono essere usati in diversi ambiti, ad esempio: come antipertensivi (utilizzo principale); come tranquillanti nel trattamento del disturbo d'ansia generalizzato; nel disturbo post traumatico da stress; nel trattamento dell'iperplasia o ostruzione benigna della prostata.
Gli agenti antiadrenergici inibiscono la trasmissione del segnale da parte di adrenalina e noradrenalina. Principalmente si tratta di antagonisti recettoriali (alfa e beta), ma ci sono eccezioni come la clonidina che è un agonista adrenergico degli autorecettori α2. Gli autorecettori presinaptici α2, infatti, hanno un'azione inibitoria sulla trasmissione adrenergica (nell'ambito di un meccanismo a feedback negativo) e pertanto agonisti di questa sottoclasse recettoriale hanno un'azione antiadrenergica.
Altri livelli d'azione per l'inibizione della trasmissione adrenergica sono costituiti dalla biosintesi delle catecolammine, dove ad esempio agiscono carbidopa e metiltirosina, e dall'accumulo e dal rilascio di neurotrasmettitore, dove agisce la reserpina.
Tra gli antiadrenergici usati come antipertensivi si hanno: